El dabigatrán etexilato es un medicamento anticoagulante oral que los médicos prescriben para prevenir y tratar coágulos sanguíneos.
El medicamento dabigatrán etexilato también se comercializa bajo el nombre comercial Pradaxa. Los clínicos utilizan el dabigatrán para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolismo sistémico en personas que tienen fibrilación auricular no valvular, para tratar la trombosis venosa profunda aguda y la embolia pulmonar, y para reducir el riesgo de tromboembolismo venoso recurrente después de un período de tratamiento inicial. Los ensayos clínicos mostraron que el dabigatrán reduce el accidente cerebrovascular hemorrágico en comparación con la warfarina y proporciona una prevención efectiva de accidentes cerebrovasculares en la fibrilación auricular.
Mecanismo de acción del medicamento Pradaxa (dabigatrán)
El dabigatrán es un profármaco que nuestro cuerpo convierte en dabigatrán activo. El dabigatrán activo se une de forma reversible y competitiva al sitio activo de la molécula de trombina. Al bloquear la trombina, el dabigatrán evita que la trombina convierta el fibrinógeno en fibrina y que active las plaquetas. Debido a que el dabigatrán inhibe la trombina libre y la trombina unida a fibrina, reduce la formación de coágulos y también puede modificar la fibrinolisis.
Efectos secundarios del medicamento dabigatrán (Pradaxa)
Los efectos secundarios del dabigatrán son:
- Sangrado (sangrado mayor, hemorragia intracraneal, sangrado gastrointestinal)
- Incomodidad gastrointestinal y dispepsia (indigestión, náuseas, dolor abdominal)
- Anemia relacionada con el sangrado
- Elevación de enzimas hepáticas (raro)
- Señal de isquemia miocárdica (pequeño incremento observado en algunos ensayos)
- Trombocitopenia y sangrado menor de membranas mucosas (sangrado nasal, sangrado de encías)
A continuación, explicaremos los efectos secundarios y le guiaremos sobre cómo evitarlos o minimizarlos.
1. Sangrado (sangrado mayor, hemorragia intracraneal, sangrado gastrointestinal)
El dabigatrán (Pradaxa) reduce la actividad de la trombina. La trombina juega un papel importante en la formación de coágulos sanguíneos y en la estabilización del coágulo después de una lesión en el vaso. Cuando toma el medicamento dabigatrán, su sangre no puede formar o estabilizar coágulos tan rápidamente. Este efecto aumenta el riesgo de que un vaso dañado continúe sangrando o que una pequeña lesión en el tracto gastrointestinal sangre más de lo que lo haría normalmente.
En el ensayo aleatorio RE-LY, aproximadamente el 3.47% de las personas que tomaban el medicamento dabigatrán a una dosis de 150 miligramos dos veces al día experimentaron un evento de sangrado mayor dentro de un año; para la warfarina, esta tasa fue del 3.58% por año. Aproximadamente el 0.22% de las personas que tomaban el medicamento dabigatrán a una dosis de 150 miligramos dos veces al día experimentaron hemorragia intracraneal dentro de un año; para la warfarina, esta tasa fue del 0.77% por año. El sangrado gastrointestinal mayor fue más común con dabigatrán a la dosis de 150 miligramos dos veces al día que con warfarina (aproximadamente 1.59% por año frente al 1.05% por año). La tasa de suspensión del medicamento para el dabigatrán en ese ensayo fue mayor: aproximadamente el 21% para dabigatrán a una dosis de 150 miligramos frente al 16% para warfarina. Los eventos hemorrágicos y gastrointestinales fueron las razones más frecuentes para interrumpir el medicamento.
Cómo reducir el riesgo de sangrado:
- Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, especialmente fármacos antiinflamatorios no esteroides, aspirina, otros fármacos antiplaquetarios, medicamentos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o cualquier medicamento que aumente el riesgo de sangrado. Combinar dabigatrán con estos medicamentos aumenta el riesgo de sangrado.
- Verifique su función renal antes de comenzar a tomar el medicamento y a intervalos regulares. Dado que el riñón elimina la mayor parte del dabigatrán, la función renal reducida aumenta el nivel de dabigatrán en sangre y el riesgo de sangrado. Es necesario ajustar la dosis o evitar el dabigatrán en personas con baja función renal. Siga la guía de su prescriptor para el monitoreo y la dosificación.
- Si tiene antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o hemorragia gastrointestinal previa, discuta las medidas de protección. Su médico puede considerar realizar pruebas y tratar una infección por Helicobacter pylori y puede considerar el uso de un medicamento inhibidor de la bomba de protones para la gastroprotección cuando sea apropiado. Estudios observacionales muestran que el uso de medicamentos inhibidores de la bomba de protones puede reducir el riesgo de sangrado gastrointestinal superior en pacientes anticoagulados.
- Si va a someterse a una cirugía, trabajo dental o un procedimiento invasivo, informe al médico que está tomando medicamento dabigatrán. Su médico le aconsejará cuántas horas o días debe dejar de tomar el medicamento según su función renal y el riesgo de sangrado del procedimiento. No deje de tomar el medicamento dabigatrán por su cuenta sin consejo clínico, ya que una interrupción abrupta puede aumentar el riesgo trombótico.
- Sepa que existe un antídoto específico para el dabigatrán. El idarucizumab es un fragmento de anticuerpo intravenoso que se une al dabigatrán y revierte su efecto anticoagulante cuando se necesita una reversión urgente por sangrado no controlado o cirugía de emergencia. Los hospitales generalmente mantienen disponible el idarucizumab para estas situaciones.
2. Incomodidad gastrointestinal y dispepsia (indigestión)
Los núcleos de las cápsulas de dabigatrán contienen ácido tartárico para ayudar a la absorción, y ese microentorno de bajo pH puede irritar el esófago y el estómago en algunas personas. La formulación y el efecto del fármaco sobre la hemostasia de las mucosas son la razón por la cual puede experimentar dispepsia o síntomas similares a reflujo.
La dispepsia ocurre aproximadamente en el 9% de las personas que toman el medicamento dabigatrán.
Cómo reducir este efecto secundario:
- Tome la cápsula con un vaso lleno de agua y considere tomar el medicamento dabigatrán con alimentos si su prescriptor lo permite. Los alimentos pueden reducir la irritación estomacal.
- No aplaste, mastique ni abra la cápsula. Trague la cápsula entera para evitar irritación de los gránulos. Si no puede tragar cápsulas, discuta con su prescriptor.
- Si la dispepsia persiste, su médico puede intentar con un medicamento inhibidor de la bomba de protones o un medicamento bloqueador de H2 de histamina, considerando los riesgos de sangrado y de interacciones. Realice pruebas y trate Helicobacter pylori cuando sea indicado.
3. Anemia y sangrado menor (sangrado nasal, sangrado de encías)
La pérdida continua de sangre puede disminuir lentamente la hemoglobina. Este efecto es el resultado de la coagulación comprometida causada por el dabigatrán, combinada con pequenos episodios de sangrado de las mucosas.
Los eventos de sangrado menor (por ejemplo, sangrado nasal y sangrado de encías) ocurren más comúnmente que el sangrado mayor. Si desarrolla una pérdida de sangre significativa o persistente, los médicos verificarán la hemoglobina y considerarán si es necesario suspender la anticoagulación hasta que se trate la causa.
4. Hipersensibilidad y elevaciones de enzimas hepáticas
Como ocurre con muchos medicamentos, el dabigatrán puede desencadenar hipersensibilidad mediada por el sistema inmune o lesión hepática idiosincrática en casos raros.
Se han reportado erupciones cutáneas, picazón y elevaciones de las enzimas hepáticas.
Lo que necesita hacer:
- Detenga el medicamento y busque atención médica urgente si experimenta signos de una reacción alérgica severa, como hinchazón de la cara o la lengua, dificultad para respirar o opresión en el pecho.
- Reporte la nueva ictericia inexplicada, dolor abdominal severo o náuseas persistentes; su médico verificará las pruebas hepáticas y decidirá si detener el dabigatrán o no.
5. Señal de isquemia miocárdica en ensayos
En el ensayo RE-LY, las personas que tomaban el medicamento dabigatrán tuvieron un número ligeramente mayor de infartos de miocardio u otros problemas cardíacos graves en comparación con quienes tomaban el medicamento warfarina. El número real de estos eventos fue pequeño, y los expertos aún discuten cuán relevante es esta diferencia.
En general, el dabigatrán fue mejor para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y sangrado en el cerebro. Los médicos sopesan estos beneficios en relación con el riesgo de enfermedad cardíaca de una persona al elegir un medicamento.
Si actualmente tiene enfermedad de las arterias coronarias o ha tenido recientemente un infarto de miocardio o síndrome coronario agudo, hable con su médico sobre cuál anticoagulante es mejor para usted. La elección correcta depende de su riesgo cardíaco individual.
En resumen, Pradaxa (dabigatrán) es un medicamento anticoagulante oral efectivo que reduce la hemorragia intracraneal y previene el accidente cerebrovascular en la fibrilación auricular, pero aumenta el riesgo de sangrado en general y particularmente de sangrado gastrointestinal en algunas personas. Usted y su médico deberían equilibrar el beneficio de prevenir la coagulación con el riesgo de sangrado que se aplica a su historia médica, función renal y otros medicamentos que esté tomando. Si el dabigatrán no es apropiado para usted, existen alternativas seguras que su médico discutirá con usted.