La fluvastatina (Lescol) es un medicamento de la clase de las estatinas que reduce el colesterol y disminuye el riesgo de enfermedades cardiovasculares.
La fluvastatina actúa inhibiendo una enzima en el hígado llamada HMG-CoA reductasa. Esta enzima desempeña un papel clave en la producción de colesterol. Al bloquear esta enzima, el medicamento reduce la cantidad de colesterol que produce el hígado, especialmente lipoproteína de baja densidad (LDL) – a menudo denominado «colesterol malo». Como resultado, el hígado también elimina más colesterol LDL de la corriente sanguínea. Este efecto disminuye el nivel total de colesterol, ralentiza la acumulación de placas grasas en las arterias y reduce el riesgo de enfermedades cardiovasculares como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.
El medicamento fluvastatina también se comercializa bajo nombres comerciales como Lescol, Canef, Cardiol, Cranoc, Digardil, Fractal, Lipaxan, Liposit, Locol, Lymetel, Primesin o Vaditon.
Los estudios muestran que una dosis promedio de 72 mg por día de fluvastatina reduce el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en un 31.9% y disminuye el riesgo de infarto de miocardio en un 32% en comparación con el placebo. Cabe destacar que, a pesar de reducir el colesterol LDL en una menor medida que la atorvastatina y la rosuvastatina, la fluvastatina reduce el riesgo de infarto de miocardio de manera similar a la atorvastatina y en mayor grado que la rosuvastatina.
Efectos secundarios del medicamento fluvastatina (Lescol)
Los efectos secundarios comunes de la fluvastatina (que ocurren en el 1% al 10% o más de los usuarios del medicamento) son:
- Dolor de cabeza
- Náuseas
- Dificultad para digerir (dispepsia)
- Dolor abdominal o calambres estomacales
- Diarrea
- Flatulencias
- Estreñimiento
- Dolor muscular o mialgia
- Fatiga
- Dificultad para dormir
- Infección sinusal
- Síntomas similares a los de la gripe
- Dolor articular
- Dolor de espalda
- Enzimas hepáticas elevadas (generalmente detectadas por un análisis de sangre, sin síntomas).
Los efectos secundarios graves pero menos comunes de la fluvastatina son:
- Debilidad muscular y daño muscular
- Rabdomiólisis (descomposición severa del tejido muscular, que puede causar fallo renal)
- Miopatía necrotizante mediada por el sistema inmunológico (un raro trastorno autoinmunitario del músculo)
- Lesión hepática clínicamente aparente o hepatotoxicidad
- Niveles altos de azúcar en sangre, con un riesgo potencial de diabetes tipo 2
- Efectos cognitivos como pérdida de memoria, olvido o confusión.
Los efectos secundarios raros y severos de la fluvastatina son:
- Reacciones alérgicas severas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (una reacción cutánea potencialmente mortal)
- Neuropatía periférica (daño a los nervios)
- Pancreatitis (inflamación del páncreas)
- Ictericia colestática (amarillamiento de la piel debido a problemas en los conductos biliares)
- Necrosis hepática fulminante (muerte del tejido hepático).
A continuación, explicamos los efectos secundarios y te orientamos sobre cómo evitarlos o reducirlos.
1. Dolor de cabeza, náuseas y trastornos gastrointestinales
La actividad de la fluvastatina en la reducción de la producción de mevalonato en el hígado afecta múltiples vías biológicas. Dado que el tracto digestivo también utiliza algunas moléculas derivadas del colesterol para su función normal, la interrupción de la vía del mevalonato contribuye a causar náuseas, dolor estomacal y heces sueltas.
El dolor de cabeza, dispepsia, mialgia, dolor abdominal y náuseas ocurren en aproximadamente el 8% de las personas que toman el medicamento fluvastatina (Lescol).
Tomar el medicamento con alimentos puede ayudar a reducir el malestar estomacal. Si las náuseas persisten, consulta a tu médico si puedes cambiar a la formulación de liberación prolongada (Lescol XL); algunas personas toleran mejor esta formulación. Bebe suficiente agua; evita comidas grandes y altas en grasas cerca de la hora de la dosis. Debes informar a tu médico si sientes dolor abdominal persistente, ya que puede indicar un problema hepático o pancreático más grave.
2. Dolor muscular y mialgia
La fluvastatina reduce la producción de mevalonato – una molécula que el cuerpo utiliza para sintetizar coenzima Q10 (también llamada ubiquinona). La coenzima Q10 es esencial para la producción de energía dentro de las células musculares. Cuando el nivel de coenzima Q10 disminuye, las células musculares se vuelven menos eficientes al producir energía, lo que lleva a dolor muscular o debilidad muscular. Investigaciones han demostrado que los medicamentos estatinas lipofílicos, incluida la fluvastatina, pueden cruzar la membrana celular del tejido extrahepático de manera no selectiva, aumentando así la toxicidad muscular en comparación con los medicamentos estatinas hidrofílicos.
La miopatía ocurre en aproximadamente el 0.1% de las personas que toman el medicamento fluvastatina (Lescol); la rabdomiólisis es muy rara, ocurriendo en alrededor del 0.002% de los usuarios del medicamento.
Necesitas informar a tu médico si experimentas dolor muscular inexplicado o debilidad muscular. Tu médico probablemente verificará el nivel de creatina fosfoquinasa en tu sangre. Evita el ejercicio extenuante y no habitual mientras tomas el medicamento fluvastatina. Ciertas combinaciones de medicamentos, particularmente con medicamentos fibratos como el gemfibrozilo, aumentan significativamente el riesgo de problemas musculares; estos medicamentos deben ser utilizados con precaución junto a la fluvastatina.
3. Rabdomiólisis
La rabdomiólisis es una forma extrema de daño muscular, en la que las fibras musculares se descomponen tan rápidamente que liberan una proteína llamada mioglobina en el torrente sanguíneo. La mioglobina puede causar fallo renal e incluso la muerte.
La causa de la rabdomiólisis es similar a la causa del dolor muscular ordinario: una grave depleción de coenzima Q10 y una interrupción del metabolismo energético dentro de las células musculares, pero a un nivel mucho más destructivo. El riesgo aumenta drásticamente cuando se combina fluvastatina (Lescol) con otros medicamentos que compiten por las mismas enzimas metabólicas.
Combinar fluvastatina con estos medicamentos aumenta el riesgo de rabdomiólisis: medicamentos fibratos, medicamentos antifúngicos, medicamentos macrólidos, ácido fusídico, ciclosporina, medicamentos inhibidores de proteasa y medicamentos bloqueadores de canales de calcio. Otros factores de riesgo son el bajo índice de masa corporal, la edad avanzada, el sexo femenino, el hipotiroidismo, la hipertensión, la polifarmacia y el uso de alcohol o sustancias.
Debes buscar atención médica de emergencia de inmediato si experimentas un dolor muscular severo inexplicado acompañado de orina oscura o color colas, fiebre alta o debilidad extrema. No esperes a ver si los síntomas mejoran por sí solos. Siempre proporciona a tu médico una lista de todos los medicamentos y suplementos dietéticos que tomas antes de comenzar a tomar fluvastatina. Tu médico puede necesitar evitar combinar fluvastatina con gemfibrozilo o limitar la dosis de fluvastatina si tomas medicamentos como ciclosporina o fluconazol. También debes limitar el consumo de alcohol y avisar a tu médico de inmediato si desarrollas una nueva enfermedad o lesión, ya que estas condiciones pueden estresar aún más tus músculos.
4. Elevación de enzimas hepáticas y hepatotoxicidad (daño hepático)
La fluvastatina (Lescol) se metaboliza principalmente en el hígado mediante varias enzimas del citocromo P450, principalmente CYP2C9, y se excreta en la bilis. La leve elevación de la alanina aminotransferasa, autolimitada, probablemente se deba a una hepatotoxicidad directa de un intermedio del metabolismo del fármaco, y la reversión de estas elevaciones refleja adaptación. La lesión hepática clínicamente aparente asociada a la fluvastatina puede deberse a hipersensibilidad o a un fallo de adaptación.
La elevación de alanina aminotransferasa que llega a tres veces el límite superior del rango normal ocurre en el 1% -2% de las personas que toman el medicamento fluvastatina. La lesión hepática clínicamente aparente — lo que significa lesión con síntomas reales — es mucho más rara. Se ha observado que los aminotransferas elevados regresan a la línea base en aproximadamente el 70% de las personas que toman medicamentos estatinas de forma continua, y en otros casos, regresan a la línea base al cesar el medicamento. Solo alrededor del 3% de los usuarios del medicamento con elevación de aminotransferas experimentaron elevaciones persistentes de más de tres veces el límite superior del rango normal.
Tu médico debería ordenar pruebas de enzimas hepáticas antes de que comiences a tomar fluvastatina y nuevamente a intervalos regulares durante el tratamiento. Deberías evitar consumir grandes cantidades de alcohol mientras tomas fluvastatina, ya que el alcohol estresa de manera independiente al hígado y puede empeorar la lesión hepática relacionada con el fármaco. Si notas síntomas como amarillamiento de la piel o los ojos (ictericia), orina oscura, heces inusualmente pálidas, pérdida de apetito o dolor abdominal persistente en la parte superior derecha, contacta a tu médico de inmediato. Tu médico interrumpirá el uso de fluvastatina si tus enzimas hepáticas aumentan a niveles persistentemente altos.
5. Niveles elevados de azúcar en sangre y riesgo de nueva diabetes tipo 2
Los medicamentos estatinas, incluida la fluvastatina, pueden afectar la capacidad de las células beta del páncreas para secretar insulina y reducir la sensibilidad de los tejidos corporales a la insulina. Se cree que la reducción en la producción de mevalonato interrumpe las vías de señalización que regulan el metabolismo de la glucosa.
Este efecto secundario es raro; el riesgo es mayor en personas que ya tienen factores de riesgo para diabetes.
Los profesionales de la salud generalmente creen que los beneficios cardiovasculares de las estatinas superan este riesgo.
6. Insomnio y trastornos del sueño
Un pequeño número de personas que toman fluvastatina (Lescol) experimentan insomnio o trastornos del sueño. La razón es que los medicamentos estatinas lipofílicos, que se disuelven en grasa y pueden cruzar la barrera hematoencefálica más fácilmente, pueden afectar al sistema nervioso central y alterar el sueño normal.
7. Efectos cognitivos: Pérdida de memoria y confusión
Se han reportado raras ocasiones de deterioro cognitivo, incluyendo pérdida de memoria, olvido, amnesia, deterioro de memoria y confusión, asociados al uso de medicamentos estatinas. Estos problemas cognitivos han sido reportados para todos los medicamentos estatinas y generalmente son no severos y reversibles al dejar de tomar el medicamento.
La razón no se entiende completamente, pero puede estar relacionada con el efecto de los medicamentos estatinas sobre la producción de colesterol en el cerebro; las neuronas necesitan colesterol para funcionar adecuadamente.
¿Quién no debería tomar fluvastatina (Lescol)? ¿Cuáles son medicamentos alternativos?
La fluvastatina no es apropiada para todos. Los siguientes grupos de personas enfrentan riesgos significativos con el uso de fluvastatina (Lescol) y deberían considerar medicamentos alternativos.
1. Personas con enfermedad hepática activa
La fluvastatina está contraindicada en personas con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicadas de transaminasas séricas. Debido a que la fluvastatina depende en gran medida del hígado para su metabolismo, un hígado que ya está inflamado o dañado no puede procesar este medicamento de manera segura, y la acumulación de fluvastatina o sus intermedios tóxicos puede causar daños adicionales y graves.
Medicamentos alternativos: Para las personas con enfermedad hepática que necesitan manejo del colesterol, los médicos pueden considerar secuestrantes de ácidos biliares como el colestiramina o el colesevelam. Estos medicamentos funcionan uniendo ácidos biliares en el intestino en lugar de actuar en el hígado, lo que significa que evitan completamente el metabolismo hepático. El ezetimibe, que reduce la absorción de colesterol en el intestino delgado, es otra opción porque esta medicación impone una carga mínima al hígado. Tu médico elegirá un medicamento alternativo basado en la gravedad de tu condición hepática y el tipo de anormalidad lipídica que tengas.
2. Mujeres embarazadas
La razón es que los niveles de colesterol y triglicéridos en suero aumentan durante el embarazo normal, y el colesterol o derivados del colesterol son esenciales para el desarrollo fetal. La fluvastatina puede causar daño fetal cuando se usa en mujeres embarazadas.
Medicamentos alternativos: La modificación dietética es la medida principal para manejar el colesterol durante el embarazo. Los secuestrantes de ácidos biliares como la colestiramina generalmente se consideran seguros durante el embarazo porque actúan localmente en el intestino y no se absorben en el torrente sanguíneo de la madre.
3. Mujeres en periodo de lactancia
La fluvastatina puede pasar a la leche materna y puede causar efectos secundarios en el bebé lactante. Dado que el cerebro y el cuerpo de un recién nacido están en desarrollo activo y requieren colesterol para crecer normalmente, cualquier medicamento que interrumpa la síntesis de colesterol representa un riesgo si se transmite a través de la leche materna.
Deberías controlar el colesterol durante el periodo de lactancia mediante modificaciones dietéticas. Si el control del colesterol es médicamente esencial, tu médico puede considerar secuestrantes de ácidos biliares caso por caso. No debes tomar esta decisión sin hablar primero con tu médico.
4. Niños menores de 10 años
La fluvastatina está indicada para la hiperlipidemia familiar heterocigota en niños y adolescentes entre 10 y 16 años que no responden a las restricciones dietéticas. En niños menores de diez años, la seguridad y eficacia de la fluvastatina no se han confirmado.
Para los niños menores de 10 años con trastornos lipídicos hereditarios graves, la intervención dietética y los cambios en el estilo de vida son la base del tratamiento.