¿Qué es el aciclovir?
El aciclovir es el medicamento antiviral más recetado en el mundo. Estuvo disponible por primera vez con receta médica en 1983.
El aciclovir es un compuesto sintético cuya estructura molecular es similar a la de los nucleósidos de purina. Se ha demostrado que detiene el crecimiento del virus del herpes simple (VHS), el virus varicela-zóster (VVZ) (causante de la varicela y el herpes zóster), el virus de Epstein-Barr (VEB, causa de la fiebre glandular) y el citomegalovirus (CMV).
Indicaciones para el tratamiento con aciclovir
El aciclovir se utiliza en el tratamiento de:
- Herpes simple primario
- Epidos recurrentes de herpes genital
- Supresión de infecciones por VHS
- Los primeros días de las infecciones por herpes zóster.
Dosificación de aciclovir
Herpes simple
- Para un brote inicial en adultos y niños mayores de 2 años, se debe tomar aciclovir oral de 200 mg, o 400 mg tres veces al día, cinco veces al día durante 10 días. La mitad de la dosis para adultos debe usarse para los niños menores de 2 años.
- Para episodios recurrentes, el tratamiento debe iniciarse a la primera señal y continuar durante 5 días.
- Si es necesaria una terapia supresiva a largo plazo, se administran 400 mg dos veces al día.
El aciclovir también está disponible como crema para herpes labial para los labios y la cara, y como ungüento oftálmico para infecciones oculares. Esta crema debe aplicarse en la primera señal de una infección recurrente, a menudo una sensación de hormigueo. Se frota en el área afectada cada cuatro horas durante las horas de vigilia durante 5 días. No es adecuado para usar dentro de la boca o en otras membranas mucosas.
Varicela-zóster
El aciclovir es un medicamento importante en el tratamiento del herpes zóster (shingles), pero también puede ser utilizado para tratar la varicela (varicela) en adultos o infecciones severas en niños.
Se logran los mejores resultados si el tratamiento comienza dentro de las 48 horas de la aparición del sarpullido. El aciclovir oral de 800 mg cinco veces al día durante 7 días acelera la tasa de curación de las ampollas. En infecciones de zóster, también reduce la gravedad y la duración del dolor y puede prevenir la neuralgia postherpética.
El aciclovir intravenoso alcanza niveles en sangre más altos en comparación con el aciclovir oral. Se recomienda para infecciones severas:
- Pacientes inmunocomprometidos con varicela, herpes zóster diseminado o herpes simple severo
- Herpes zóster agudo que afecta al nervio trigémino (frente y párpados)
- Eccema herpeticum extenso
- Infección por herpes en el cerebro (encefalitis)
- Infecciones por herpes en recién nacidos.
El aciclovir intravenoso se administra durante 1 hora cada 8 horas durante 7 días a una dosis de 5 mg/kg para VHS y 10 mg/kg para VVZ.
Mecanismo de acción del aciclovir
Para volverse efectivo, el aciclovir debe convertirse primero en aciclovir monofosfato por una enzima que solo se encuentra en los virus, llamada timidina quinasa (TK). Luego se convierte en su forma activa trifosfato por enzimas humanas que se encuentran dentro de las células.
El CMV no produce timidina quinasa, por lo que la actividad antiviral del aciclovir en infecciones por CMV es limitada.
El trifosfato de aciclovir (TA) es la forma activa del medicamento. Reduce la producción de ADN viral al competir con un compuesto natural, trifosfato de desoxi guanosina, por la enzima ADN polimerasa viral. La incorporación de TA en el ADN viral impide completamente la síntesis de nuevo ADN.
La ADN polimerasa viral se une 10-30 veces más fuertemente a TA que la ADN polimerasa celular. Esto significa que el aciclovir no es tóxico.
Desafortunadamente, solo se absorbe aproximadamente el 15-20% de la dosis de aciclovir a través de la pared intestinal, lo que significa que debe tomarse con frecuencia, ya que solo es activo durante dos o tres horas en el torrente sanguíneo.
Efectos secundarios del aciclovir
Los efectos secundarios del aciclovir son poco comunes, pero pueden incluir náuseas o vómitos, diarrea, dolor de cabeza, fiebre, confusión, linfadenopatía, dolores musculares generalizados y piel con picazón.
El aciclovir debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad renal. La dosis debe reducirse para prevenir la acumulación del medicamento y disminuir el riesgo de que el medicamento dañe los riñones o el sistema nervioso. El aciclovir también puede causar pruebas de función hepática anormales y, raramente, una disminución del conteo de glóbulos blancos.
Un registro de embarazo de más de 1000 mujeres que recibieron aciclovir antes o durante el primer trimestre de embarazo mostró que no había un aumento en las tasas de aborto espontáneo o defectos de nacimiento en la descendencia. Sin embargo, como con cualquier medicamento, solo debe administrarse durante el embarazo si se considera que los beneficios superan el riesgo.
Otros agentes antivirales utilizados en infecciones por herpes
El valaciclovir es un pro-fármaco de aciclovir y tiene una mejor biodisponibilidad. También se puede utilizar para tratar el VHS y el VVZ. Se usa para prevenir la infección por CMV después de un trasplante de órgano. Las dosis habituales son:
- VVZ: 1 g tres veces al día durante 7 días
- VHS: 500 mg dos veces al día durante 5 días.
El famciclovir se utiliza para tratar el VHS y el VVZ. Las dosis habituales son:
- VVZ: 500 mg tres veces al día durante 10 días
- VHS: 125-250 mg tres veces al día durante 5 días
- Supresión a largo plazo: 250 mg dos veces al día
- VHS recurrente en los labios: una dosis única de 500 mg a los primeros signos de ampollas
- VHS genital recurrente: 100 mg dos veces al día durante 1 día a los primeros signos de ampollas.
