La olanzapina es un medicamento antipsicótico, que se presenta en forma de tabletas, tabletas que se disuelven oralmente, e inyección de acción prolongada. Los médicos prescriben olanzapina para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar o la depresión severa que no responde solo a la medicación antidepresiva. En el trastorno bipolar, los médicos utilizan la olanzapina para controlar episodios maníacos y prevenir recaídas. En la depresión resistente al tratamiento, los médicos a menudo combinan olanzapina con fluoxetina para mejorar la estabilidad del ánimo.
El medicamento olanzapina también se comercializa bajo los nombres comerciales Zyprexa, Zyprexa Velotab, y Zyprexa Relprevv.
La olanzapina muestra una fuerte efectividad en la reducción de alucinaciones, delirios, agitación, cambios de humor y episodios de insomnio severo asociados a trastornos psicóticos y del estado de ánimo. Los ensayos clínicos en el tratamiento de la esquizofrenia muestran que aproximadamente el 55% de los pacientes experimentan una reducción significativa de los síntomas en seis semanas. En el tratamiento de la manía aguda, la tasa de éxito del tratamiento alcanza aproximadamente el 60% en tres semanas.
Aunque la olanzapina estabiliza síntomas psiquiátricos severos, este medicamento también puede causar efectos secundarios significativos. Es necesario entender estos riesgos antes y durante el uso de olanzapina.
Mecanismo de acción del medicamento olanzapina
La olanzapina actúa bloqueando varios receptores de neurotransmisores en el cerebro. Este medicamento tiene alta afinidad por los siguientes receptores:
- Receptores de dopamina D2
- Receptores de serotonina 5 hidroxitriptamina 2A
- Receptores de histamina H1
- Receptores muscarínicos de acetilcolina
- Receptores adrenérgicos alfa 1
Al bloquear los receptores de dopamina D2 en la vía mesolímbica, la olanzapina reduce alucinaciones y delirios. Al bloquear receptores de serotonina 5 hidroxitriptamina 2A, la olanzapina mejora los síntomas de ánimo y reduce los efectos secundarios motores extrapiramidales en comparación con los antipsicóticos más antiguos.
Sin embargo, este bloqueo no es selectivo. Cuando la olanzapina bloquea receptores de histamina, receptores muscarínicos y receptores adrenérgicos, este bloqueo produce muchos efectos no deseados, como aumento de peso, sedación, estreñimiento y baja presión arterial.
Efectos secundarios del medicamento olanzapina
Los efectos secundarios de la olanzapina son:
- Aumento de peso
- Aumento del apetito
- Hiperglucemia
- Diabetes mellitus
- Colesterol alto y triglicéridos altos
- Sedación y somnolencia
- Mareos
- Hipotensión ortostática
- Boca seca
- Estreñimiento
- Visión borrosa
- Retención urinaria
- Enzimas hepáticas elevadas
- Síntomas extrapiramidales
- Dyskinesia tardía
- Aumento de prolactina
- Dificultades sexuales
- Síndrome neuroléptico maligno
- Convulsiones
La frecuencia y gravedad de estos efectos secundarios varían según la dosis, la duración del uso del medicamento, la edad y los factores de riesgo metabólicos de cada persona.
A continuación, explicaremos los efectos secundarios y le guiaremos sobre cómo evitarlos o reducirlos.
1. Aumento de peso y efectos metabólicos
La olanzapina bloquea fuertemente los receptores de histamina H1 y los receptores de serotonina 5 hidroxitriptamina 2C en el hipotálamo. Este bloqueo aumenta el apetito y reduce la saciedad. Este medicamento también altera la sensibilidad a la insulina y el metabolismo de los lípidos. Esta perturbación metabólica promueve el almacenamiento de grasas, especialmente en el abdomen.
El aumento de peso es uno de los efectos secundarios más comunes de la olanzapina. Los estudios clínicos muestran que aproximadamente el 50% de las personas que toman olanzapina ganan al menos el 7% de su peso corporal en 10 semanas. El aumento de peso promedio es de aproximadamente 6 kilogramos en las primeras 10 semanas. El uso a largo plazo de olanzapina puede llevar a más de 10 kilogramos de aumento de peso en algunas personas.
La hiperglucemia se desarrolla en aproximadamente el 12% de las personas que toman olanzapina. La diabetes mellitus de nueva aparición ocurre en aproximadamente el 2% de los usuarios de olanzapina por año, con mayor riesgo en aquellos que tienen sobrepeso.
Cómo reducir este riesgo:
Debería medir su peso corporal, circunferencia de la cintura, glucosa en ayunas y perfil lipídico antes de comenzar a tomar el medicamento olanzapina. Debería repetir estas pruebas regularmente, especialmente durante los primeros seis meses.
Puede reducir el riesgo metabólico al:
- Seguir una dieta controlada en calorías
- Evitar bebidas azucaradas
- Participar en al menos 150 minutos de ejercicio moderado por semana
- Consultar a su médico sobre la posibilidad de cambiar a un medicamento antipsicótico con menor riesgo metabólico, como aripiprazol, si el aumento de peso se vuelve severo.
2. Sedación y somnolencia
La olanzapina bloquea los receptores de histamina H1 en nuestro sistema nervioso central. Este bloqueo de histamina reduce el estado de alerta. Este medicamento también bloquea los receptores muscarínicos, lo que contribuye aún más a la lentitud cognitiva.
La sedación ocurre en aproximadamente el 30% de las personas que toman olanzapina, especialmente durante las primeras 3 semanas. Dosis más altas aumentan este riesgo.
Para reducir este efecto secundario, debería tomar el medicamento por la noche para minimizar la somnolencia durante el día. Su médico podría reducir la dosis si la sedación interfiere con las actividades diarias. Evite el alcohol y otros medicamentos sedantes porque esta combinación aumenta la depresión del sistema nervioso central.
3. Hipotensión ortostática y mareos
La olanzapina bloquea los receptores adrenérgicos alfa 1. Este bloqueo de receptores reduce el tono vascular. Cuando se pone de pie, su presión arterial puede bajar repentinamente.
La hipotensión ortostática ocurre en aproximadamente el 8% de las personas que toman olanzapina. Los adultos mayores tienen un riesgo mayor.
Para reducir este efecto secundario, debería levantarse lentamente de posiciones sentadas o acostadas. Beba líquidos adecuados. Su médico podría comenzar con una dosis baja y aumentarla gradualmente para permitir que su cuerpo se adapte.
4. Efectos anticolinérgicos (boca seca y estreñimiento)
La olanzapina bloquea los receptores muscarínicos de acetilcolina. Este bloqueo de receptores reduce la producción de saliva y ralentiza el movimiento intestinal.
La boca seca ocurre en aproximadamente el 15% de las personas que toman olanzapina; el estreñimiento ocurre en aproximadamente el 10%.
Para reducir estos problemas, debería beber suficiente agua y aumentar la ingesta de fibra dietética. La actividad física regular estimula las contracciones musculares intestinales, ayudando a que las heces se muevan más eficientemente a través del tracto digestivo y facilitando la defecación de manera más regular. El estreñimiento severo requiere evaluación médica, ya que el estreñimiento no tratado puede llevar a una obstrucción intestinal.
5. Síntomas extrapiramidales y dyskinesia tardía (trastornos del movimiento)
La olanzapina bloquea los receptores de dopamina D2 en la vía nigroestriatal. Este bloqueo de dopamina puede causar temblores, rigidez muscular, inquietud y movimientos lentos. El bloqueo de dopamina a largo plazo puede provocar disquinesia tardía, que causa movimientos involuntarios repetitivos.
Los síntomas extrapiramidales ocurren en aproximadamente el 7% de las personas que toman olanzapina, lo que es inferior en comparación con los antipsicóticos más antiguos. El riesgo de disquinesia tardía es de aproximadamente 0.8% por año, con mayor riesgo en adultos mayores y mujeres.
Debe informar de inmediato cualquier movimiento anormal. Su médico puede reducir la dosis o cambiar a otro medicamento antipsicótico que tenga un bloqueo de dopamina menor. La detección temprana mejora la reversibilidad.
6. Síndrome neuroléptico maligno
El síndrome neuroléptico maligno es una reacción rara pero potencialmente mortal. El bloqueo severo de dopamina interfiere con la regulación de la temperatura y el control muscular. Esta reacción provoca fiebre alta, rigidez muscular, confusión y presión arterial inestable.
Este síndrome ocurre en menos del 0.1% de las personas que toman olanzapina.
Debe buscar atención de emergencia si experimenta fiebre alta y rigidez muscular mientras toma este medicamento. La interrupción inmediata de la medicación y el tratamiento hospitalario son esenciales.
¿Quién no debe usar el medicamento olanzapina?
Debería evitar la olanzapina si:
- Tiene diabetes mellitus no controlada
- Tiene obesidad severa con síndrome metabólico
- Tiene antecedentes de aumento de peso severo inducido por medicamentos
- Tiene glaucoma de ángulo cerrado
- Tiene enfermedad hepática severa
- Es anciano con psicosis relacionada con demencia.
En personas mayores con psicosis relacionada con demencia, la medicación antipsicótica aumenta el riesgo de accidente cerebrovascular y muerte. Para este grupo de pacientes, se prefieren medidas de intervención conductual no farmacológicas. Si es necesario el tratamiento farmacológico, los médicos pueden considerar usar risperidona en dosis bajas para uso a corto plazo, ya que este medicamento es más efectivo para tratar la agresión severa en demencia, aunque sigue teniendo riesgos.
Si tiene un alto riesgo metabólico, su médico puede considerar aripiprazol o ziprasidona, ya que estos medicamentos provocan un menor aumento de peso. Si experimenta sedación severa, su médico puede optar por un medicamento más activador como aripiprazol.