El aripiprazol es un medicamento antipsicótico que muchos clínicos recetan para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y como un medicamento complementario para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Los clínicos también utilizan el aripiprazol para ayudar a reducir la irritabilidad y los comportamientos difíciles (como los ataques de ira frecuentes, la agresión o los cambios de humor rápidos) en algunas personas con trastornos del desarrollo, especialmente en niños y adolescentes con trastorno del espectro autista.
El medicamento aripiprazol está disponible en formas de tabletas orales, solución oral y formulaciones inyectables de acción prolongada. El aripiprazol también se vende bajo nombres comerciales como Abilify, Abilify Maintena o Aristada.
Mecanismo de acción del medicamento Abilify (aripiprazol)
El aripiprazol actúa de manera diferente a los medicamentos antipsicóticos más antiguos. El aripiprazol actúa como un agonista parcial en los receptores de dopamina D2 y en los receptores de serotonina 5-HT1A, y actúa como un antagonista en los receptores de serotonina 5-HT2A. Por lo tanto, el aripiprazol puede reducir la actividad excesiva de la dopamina donde esta es demasiado alta y estimular ligeramente la actividad de la dopamina donde es demasiado baja, estabilizando así la señalización en los circuitos cerebrales que controlan el pensamiento, el estado de ánimo y la motivación. Esta actividad de agonista parcial es la razón por la que el aripiprazol generalmente produce efectos secundarios de movimiento menos severos que algunos medicamentos bloqueadores de dopamina más antiguos, mientras que aún mejora los síntomas psicóticos.
Efectos secundarios del medicamento aripiprazol (Abilify)
Los efectos secundarios del aripiprazol son:
- Agitación
- Otros síntomas extrapiramidales como temblores y distonía
- Aumento de peso y cambios metabólicos (cambios en el azúcar en sangre y lipídicos)
- Sedación y somnolencia o, por el contrario, insomnio y ansiedad
- Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento
- Hipotensión ortostática y mareos
- Efectos cardíacos como taquicardia (raro)
- Efectos endocrinos que incluyen cambios en la prolactina (generalmente más bajos o neutros)
- Condiciones raras pero serias: síndrome neuroléptico maligno, discinesia tardía, reacciones alérgicas severas y nuevos o empeorados niveles altos de azúcar en sangre, incluida la cetoacidosis diabética
- Aumento del riesgo de muerte cuando el medicamento se utiliza para problemas de comportamiento en personas mayores con demencia (advertencia destacada)
A continuación, explicaremos los efectos secundarios y te guiaremos sobre cómo evitarlos o minimizarlos.
1. Agitación (acatizia)
La acatizia es una sensación interna de inquietud y un impulso de moverse. Debido a que el aripiprazol modula la señalización de la dopamina en lugar de bloquearla simplemente, algunas personas experimentan un desequilibrio en los circuitos motores y motivacionales en el cerebro, que se presenta como acatizia. Las dosis más altas y el aumento rápido de la dosis aumentan el riesgo.
La acatizia ocurre en aproximadamente el 10% de las personas tratadas con aripiprazol. Con la forma inyectable de acción prolongada, alrededor del 21% de las personas experimentan este efecto secundario.
Cómo reducir este efecto secundario:
- Comienza con la dosis efectiva más baja y aumenta lentamente.
- Informa a tu clínico de inmediato si sientes inquietud interna; el reconocimiento temprano permite un ajuste antes de que el síntoma se vuelva severo.
- Si aparece la acatizia, el clínico puede reducir la dosis, cambiar a un medicamento diferente con menor riesgo de acatizia (por ejemplo, quetiapina en muchos casos) o agregar un medicamento para controlar la acatizia, como un beta bloqueador (por ejemplo, propranolol) o una benzodiazepina por períodos cortos. Usa estos medicamentos complementarios solo bajo supervisión médica.
- Evita aumentos repentinos de la dosis y evita combinar dosis altas de aripiprazol con otros medicamentos que aumenten la estimulación del sistema nervioso central.
2. Síntomas extrapiramidales: temblor, distonía, parkinsonismo
Los trastornos del movimiento ocurren cuando los medicamentos alteran la señalización de la dopamina en las vías de control motor. Aunque el aripiprazol generalmente causa menos problemas de movimiento que los medicamentos antagonistas de alta potencia, algunas personas aún experimentan temblor, rigidez muscular, movimientos lentos o reacciones distónicas agudas.
Los síntomas extrapiramidales ocurren en aproximadamente el 19% de las personas que toman aripiprazol en altas dosis. En niños y adolescentes, la tasa de trastornos extrapiramidales puede ser más alta.
Cómo reducir este efecto secundario:
- Usa la dosis efectiva más baja.
- Monitorea los signos tempranos como rigidez muscular, temblor o posturas inusuales.
- Si aparecen problemas de movimiento, el clínico puede bajar la dosis, cambiar a un medicamento con menor riesgo de movimiento o agregar un medicamento anticolinérgico brevemente para aliviar los síntomas. El uso a largo plazo de medicamentos anticolinérgicos conlleva sus propios riesgos y debe ser limitado.
3. Aumento de peso y cambios metabólicos (azúcar en sangre y lípidos)
Los medicamentos antipsicóticos afectan el apetito, el metabolismo y la sensibilidad a la insulina a través de acciones en múltiples receptores de neurotransmisores y vías periféricas. El aripiprazol tiene menor afinidad por algunos receptores asociados con el aumento de peso en comparación con otros medicamentos antipsicóticos, pero aún puede aumentar el apetito y causar aumento de peso y cambios adversos en el metabolismo de la glucosa y los lípidos en algunas personas.
Los estudios a corto plazo muestran aumentos de peso modestos (por ejemplo, aumentos de peso promedio de aproximadamente 0.6 kilogramos en ensayos cortos de tratamiento de esquizofrenia). Los estudios a largo plazo reportan ganancias de peso mayores: para algunas personas, se informan aumentos de peso promedio de 2 a 3 kilogramos al cabo de un año.
Los meta-análisis encuentran que el aripiprazol causa menos aumento de peso que la olanzapina y la clozapina, pero aún más que algunos otros medicamentos en ciertos grupos.
Cómo manejar este efecto secundario:
- Mide el peso corporal, la circunferencia de la cintura, la glucosa en ayunas y los lípidos en ayunas antes de comenzar a tomar el medicamento aripiprazol.
- Monitorea el peso corporal cada mes durante los primeros tres meses, luego monitorea cada tres meses.
- Usa la dosis efectiva más baja.
- Fomenta cambios en la dieta, actividad física regular y apoyo conductual desde el principio.
- Si ocurre aumento de peso o nuevas anormalidades metabólicas, discute con tu clínico sobre cambiar a un medicamento antipsicótico con menor riesgo metabólico o agregar tratamientos para abordar la enfermedad metabólica.
4. Sedación y somnolencia; insomnio y ansiedad
El aripiprazol afecta múltiples sistemas de neurotransmisores, incluidas las vías de serotonina que influyen en el sueño y la excitación. Algunas personas se sienten somnolientas o sedadas, mientras que otras experimentan efectos activadores como ansiedad o insomnio.
La somnolencia o sedación ocurre comúnmente en ensayos clínicos; algunos ensayos reportaron somnolencia en alrededor del 23% de las personas que toman altas dosis de aripiprazol. El insomnio y la ansiedad también son reacciones adversas comúnmente reportadas en adultos y niños.
Cómo lidiar con este efecto secundario:
- Si te sientes sedado, evita actividades peligrosas como conducir hasta que sepas cómo te afecta el medicamento.
- Si te sientes activado o ansioso, verifica la dosis y el horario con tu clínico; tomar la dosis por la mañana en lugar de por la noche puede ayudar a algunas personas.
- Considera medidas conductuales para el insomnio, como higiene del sueño antes de cambiar la medicación.
5. Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento
Los efectos en los receptores de serotonina y la modulación del sistema nervioso central pueden ralentizar la motilidad gástrica o desencadenar náuseas en personas susceptibles.
Náuseas y vómitos ocurren en aproximadamente el 7% de los adultos que toman aripiprazol. El estreñimiento ocurre con menos frecuencia.
Cómo reducir este efecto secundario:
- Toma el medicamento con comida si las náuseas son notables después de una dosis y solo si un clínico aprueba ese enfoque.
- Para el estreñimiento, aumenta la ingesta de fibra y líquidos, promueve la actividad física y usa medicamentos laxantes suaves de venta libre cuando sea necesario bajo consejo del clínico.
6. Hipotensión ortostática y mareos
El aripiprazol puede reducir la presión arterial en algunas personas, particularmente cuando se levantan de una posición sentada o tumbada. La razón es que el aripiprazol influye en el tono vascular y la regulación del sistema nervioso autónomo.
Cómo reducir este efecto secundario:
- Levántate lentamente de posiciones sentadas o tumbadas.
- Asegúrate de beber suficiente agua y consumir suficiente sal si es apropiado.
- Si experimentas mareos frecuentes, contacta a tu clínico. Tu clínico puede ajustar la dosis o considerar un medicamento diferente.
7. Efectos cardíacos y otros efectos adversos raros pero serios
El aripiprazol causa efectos secundarios cardíacos como taquicardia y palpitaciones en algunas personas. Reacciones muy raras pero serias incluyen síndrome neuroléptico maligno, reacciones alérgicas severas y trastornos del movimiento que pueden volverse persistentes, como la discinesia tardía. Los medicamentos antipsicóticos también pueden impactar en los niveles de azúcar en sangre, a veces precipitándolos nuevos o empeorando el diabetes y, en casos raros, la cetoacidosis diabética.
Cómo lidiar con este riesgo:
- Busca atención inmediata si experimentas fiebre alta, rigidez muscular, confusión o frecuencia cardíaca rápida.
- Monitorea el azúcar en sangre si estás en riesgo o presentas síntomas de niveles altos de azúcar, como sed aumentada, micción frecuente o cambios de peso inexplicables.
- Si desarrollas nuevos movimientos involuntarios, infórmalos rápidamente para que tu clínico considere un ajuste de dosis o cambios de medicamentos para reducir el riesgo de discinesia tardía.
¿Quiénes deben evitar el medicamento aripiprazol?
No debes usar aripiprazol para tratar problemas de comportamiento en personas mayores con psicosis relacionada con la demencia, ya que su uso en este grupo está asociado con un aumento de la mortalidad. Las autoridades regulatorias advierten explícitamente contra este uso. Si eres una persona mayor con demencia o cuidas de una persona mayor, discute sobre medidas no farmacológicas y una cuidadosa evaluación de riesgo-beneficio con tu clínico.
No uses aripiprazol si tienes una reacción alérgica conocida al medicamento o a cualquier componente del producto. Las etiquetas del producto enumeran la hipersensibilidad como una contraindicación.
Medicamentos alternativos:
- Si tienes antecedentes de acatizia severa o has reaccionado mal a los medicamentos antipsicóticos activadores, considera medicamentos antipsicóticos con menor riesgo de acatizia, como la quetiapina; discute las compensaciones, ya que la quetiapina tiene un mayor riesgo de sedación y metabólico. La evidencia y los meta-análisis muestran diferentes efectos secundarios entre los medicamentos antipsicóticos; las elecciones dependen de los efectos secundarios que más desees evitar.
- Si tienes obesidad severa, diabetes o enfermedad metabólica seria, tú y tu clínico deben considerar un medicamento antipsicótico con una carga metabólica general más baja para ti, o comprometerse a un plan de monitoreo metabólico intensivo y de estilo de vida si se requiere terapia antipsicótica. El aripiprazol a menudo causa menos alteraciones metabólicas que la olanzapina y la clozapina, pero aún muestra efectos metabólicos medibles en algunas personas.
- Si tienes enfermedad cardíaca estructural y antecedentes de arritmias, discute el monitoreo cardíaco y opciones alternativas con tu clínico, ya que los medicamentos antipsicóticos pueden tener efectos cardíacos en personas susceptibles.
Cambia siempre los medicamentos bajo la supervisión de un clínico. La mejor elección equilibra la efectividad para tus síntomas con los efectos secundarios que puedes tolerar.