El aprocitentan es un medicamento desarrollado para tratar la hipertensión resistente. La hipertensión resistente significa que la presión arterial se mantiene elevada a pesar del uso de al menos tres medicamentos antihipertensivos, incluyendo un diurético. Esta condición ocurre en un número significativo de pacientes con factores de riesgo cardiovascular y aumenta la probabilidad de infarto, accidente cerebrovascular y fallo renal.
El aprocitentan actúa bloqueando el sistema de endotelina, un mecanismo potente involucrado en la constricción de los vasos sanguíneos y la retención de líquidos. Este medicamento ataca a uno de los principales contribuyentes a la hipertensión arterial resistente al tratamiento.
En Europa, el medicamento aprocitentan se comercializa con el nombre comercial Jeraygo. En los Estados Unidos, este medicamento se comercializa bajo el nombre de Tryvio.
En este artículo, explicaremos cómo funciona el medicamento aprocitentan en nuestro cuerpo, los efectos secundarios que este medicamento puede causar y qué puedes hacer para reducir o evitar estos efectos secundarios.
Cómo funciona el medicamento aprocitentan en nuestro cuerpo
El medicamento aprocitentan es un antagonista de los receptores de endotelina, lo que significa que bloquea los efectos de la endotelina, un péptido que causa constricción de los vasos sanguíneos y promueve la retención de agua en los riñones. Específicamente, el aprocitentan bloquea tanto los receptores ETA como ETB, convirtiéndose en un antagonista dual de los receptores de endotelina.
Endotelina y presión arterial
El sistema de endotelina desempeña un papel crítico en el mantenimiento del tono vascular. En personas con hipertensión resistente, los niveles de endotelina tienden a estar elevados, lo que conduce a:
- Vasoconstricción persistente (estrechamiento de los vasos sanguíneos)
- Retención de sodio y agua
- Aumento de la resistencia vascular periférica
- Reducción de la respuesta a otros medicamentos antihipertensivos
Al bloquear los receptores de endotelina, el medicamento aprocitentan promueve la vasodilatación (ensanchamiento de los vasos sanguíneos), reduce la resistencia vascular y mejora la natriuresis (excreción de sodio), lo que lleva a una reducción de la presión arterial.
El medicamento aprocitentan tiene una larga vida media (~44 horas), lo que permite una dosificación una vez al día. Los ensayos clínicos han demostrado la efectividad de este medicamento en la reducción de la presión arterial cuando se añade a la terapia estándar en pacientes con hipertensión resistente.
Efectos secundarios comunes del medicamento aprocitentan
Como todos los medicamentos, el aprocitentan puede causar efectos secundarios. Es posible que experimentes o no estos efectos secundarios, pero es importante entender los mecanismos y cómo prevenirlos.
1. Retención de líquidos y edema
Podrías experimentar hinchazón en las piernas, tobillos o pies debido a la acumulación de líquidos. En casos más severos, esta acumulación de líquido puede causar aumento de peso o falta de aliento.
El aprocitentan bloquea los receptores ETB en el riñón. Los receptores ETB ayudan a eliminar el sodio y el agua. Cuando estos receptores están bloqueados, el riñón retiene más sodio, lo que atrae agua de nuevo al torrente sanguíneo. Este proceso conduce a un aumento del volumen plasmático, causando edema periférico.
La retención de líquidos ocurrió en el 9-18% de los usuarios del medicamento aprocitentan, dependiendo de la dosis.
Cómo reducir o evitar este efecto secundario:
- Su médico puede recetar un diurético de asa (por ejemplo, furosemida) para contrarrestar la retención de líquidos.
- Controla tu peso diario para detectar signos tempranos de acumulación de líquidos.
- Eleva tus piernas durante el descanso para reducir la hinchazón.
- Limita la ingesta de sal para minimizar la retención de sodio.
2. Anemia
Podrías sentir fatiga, falta de aliento o debilidad si tu recuento de glóbulos rojos disminuye.
El aprocitentan puede causar hemodilución, una condición en la que el volumen plasmático aumenta desproporcionadamente en relación con el número de glóbulos rojos. Como resultado, la concentración de glóbulos rojos (hematocrito) se reduce. Además, el bloqueo de endotelina puede interferir con la señalización de eritropoyetina, reduciendo potencialmente la producción de glóbulos rojos.
Disminuciones leves de hemoglobina se observaron en el 5-10% de los usuarios del medicamento aprocitentan en ensayos clínicos. La anemia severa es rara.
Cómo reducir o evitar este efecto secundario:
- Su médico debe monitorear regularmente sus recuentos sanguíneos.
- Asegúrate de recibir suficiente hierro, vitamina B12 y ácido fólico en tu dieta.
- Si la anemia se vuelve significativa, su médico puede ajustar la dosis o interrumpir temporalmente el medicamento.
3. Dolor de cabeza
Algunas personas informan de dolores de cabeza leves a moderados, especialmente al comenzar a tomar el medicamento.
El aprocitentan induce la vasodilatación, lo que puede aumentar el flujo sanguíneo al cerebro y estimular estructuras sensibles al dolor en las meninges, causando un dolor de cabeza tipo vascular.
El dolor de cabeza se reporta en el 4-7% de las personas que toman el medicamento aprocitentan.
Cómo reducir o evitar este efecto secundario:
- Toma el medicamento a la misma hora todos los días para minimizar las fluctuaciones en la concentración del medicamento en tu cuerpo.
- Bebe muchos líquidos.
- Si es necesario, toma acetaminofén (paracetamol) para aliviar el dolor de cabeza, pero consulta a tu médico primero.
4. Nasofaringitis
Podrías desarrollar síntomas de una infección leve de las vías respiratorias superiores, como secreción nasal, dolor de garganta o congestión nasal.
La endotelina tiene roles inmunomoduladores. Al bloquear los receptores de endotelina, el aprocitentan podría afectar ligeramente la inmunidad en las vías respiratorias superiores, haciéndote más susceptible a infecciones virales menores.
La nasofaringitis ocurre en el 2-5% de los usuarios del medicamento aprocitentan.
Cómo reducir o evitar este efecto secundario:
- Mantén una buena higiene de manos y evita el contacto con individuos enfermos.
- Utiliza sprays nasales salinos o pastillas para la garganta para aliviar los síntomas.
- Los síntomas son generalmente autolimitados y se resuelven sin tratamiento específico.
5. Aumento leve de creatinina sérica
Podrías notar un pequeño aumento en los resultados de las pruebas de función renal, particularmente en la creatinina sérica.
El aprocitentan reduce la presión arterial al dilatar las arteriolas aferentes y eferentes en el riñón. Este efecto puede causar una reducción temporal en la tasa de filtración glomerular, conduciendo a un ligero aumento en los niveles de creatinina.
Un leve aumento reversible en la creatinina se observó en aproximadamente el 3-6% de los usuarios del medicamento aprocitentan.
Cómo reducir o evitar este efecto secundario:
- Asegúrate de beber suficiente agua y evita medicamentos nefrotóxicos (como los antiinflamatorios no esteroideos).
- Su médico monitorizará tu función renal antes y durante el tratamiento con aprocitentan.
- Si la función renal empeora, puede ser necesaria una modificación de la dosis o la suspensión del medicamento.
Riesgos raros pero serios del medicamento aprocitentan
Aunque raros, algunos riesgos pueden requerir un monitoreo cercano:
6. Cambio en la función hepática
Algunos antagonistas de los receptores de endotelina se han asociado con enzimas hepáticas elevadas. El aprocitentan se considera generalmente seguro para el hígado cuando se usa adecuadamente, pero requiere un monitoreo cuidadoso debido a la posible hepatotoxicidad.
Las pruebas de función hepática pueden ser revisadas periódicamente.
Si los niveles de enzimas aumentan significativamente, se puede detener el medicamento.
7. Hipotensión
Si el aprocitentan reduce demasiado tu presión arterial, podrías sentirte mareado o desmayado, especialmente al levantarte.
Prevención: Levántate lentamente y evita el consumo de alcohol.
Su médico puede ajustar otros medicamentos antihipertensivos para evitar una caída excesiva de la presión arterial.
Los anteriores son los efectos secundarios del medicamento aprocitentan. Este medicamento ayuda a reducir la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos y promover la excreción de sodio. La mayoría de los efectos secundarios son leves a moderados, y puedes manejarlos o prevenirlos con un monitoreo regular y medidas simples. Antes de comenzar a tomar el medicamento aprocitentan, habla con tu médico sobre los beneficios y riesgos. Debes hacer un seguimiento regularmente con tu médico para que él o ella sepa cómo estás respondiendo al medicamento y detecte cualquier signo temprano de efectos secundarios.
